<i>α</i>-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

吴勇; 朱晓鹏; 安婷婷; 长孙东亭; 罗素兰

doi:10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

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α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

吴勇, 朱晓鹏, 安婷婷, 长孙东亭, 罗素兰

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吴勇, 朱晓鹏, 安婷婷, 长孙东亭, 罗素兰. α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学[J]. 热带生物学报, 2010, 1(1): 78-84,89. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

引用本文:

WU Yong, ZHU Xiao-peng, AN Ting-ting, ZHANGSUN Dong-ting, LUO Su-lan. Pharmacology of Alpha Conotoxins Acting at Nicotinic Acetylcholine Receptors[J]. Journal of Tropical Biology, 2010, 1(1): 78-84,89. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

Citation:

WU Yong, ZHU Xiao-peng, AN Ting-ting, ZHANGSUN Dong-ting, LUO Su-lan. Pharmacology of Alpha Conotoxins Acting at Nicotinic Acetylcholine Receptors[J]. Journal of Tropical Biology, 2010, 1(1): 78-84,89. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

吴勇^1,2,
朱晓鹏^1,2,
安婷婷^1,3,
长孙东亭^1,2,
罗素兰^1,2, ,

1. 海南大学热带生物资源教育部重点实验室, 2. 海南大学海洋学院, 3. 海南大学材料与化工学院, 海南海口 570228

基金项目:

海南大学创新团队(hd09xm02)、重点科研项目(hd09xm15)与科研基金项目(Kyjj0617)

重大新药创制国家科技重大专项课题(2009ZX09103-644)

详细信息

第一作者:
吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.

通信作者:
罗素兰，海南大学热带生物资源教育部重点实验室教授，主任，博士.E-mail：luosulan2003@163.com

中图分类号: Q516

Pharmacology of Alpha Conotoxins Acting at Nicotinic Acetylcholine Receptors

Key Laboratory of Tropical Biological Resources, MOE, College of Ocean, College of Materials & Chemical Engineering, Hainan University, Haikou 570228, China

摘要: 芋螺毒素(CTX)来源于芋螺毒管分泌的毒液,是一类分子质量小、结构新颖、作用靶点广泛且特异性高的活性多肽,具有开发成为药物或药物先导化合物的价值。芋螺毒素按其作用靶点不同等特点可以分为多个家族,其中α-芋螺毒素家族(α-CTXs)的半胱氨酸模式为:CC-C-C。根据α-CTXs半胱氨酸残基间的氨基酸数目进一步分为不同的亚家族。α-CTXs是肌肉或神经型烟碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂,具有重要临床意义的乙酰胆碱受体(nAChRs)与神经痛、帕金森病、痴呆、学习记忆障碍以及小细胞肺癌等多种疾病的发病、诊断和治疗密切相关。笔者详述了α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体的结构、分类及其相互间的作用关系,旨在为该类药物的开发利用提供参考依据。
- α-芋螺毒素 /
- 烟碱型乙酰胆碱受体 /
- 结构 /
- 分类 /
- 相互作用
Abstract: Conotoxins （CTXs） are one kind active peptide from venom ducts of predatory snails of the genus Conus,which possess low molecular mass,novel structure and high selectivity for different receptors’ subtypes. CTXs can be used as candidates for novel drugs or potential drug leads. Based on ligand binding sites,conus peptides were divided into different classes.α-CTXs are one of important kind CTXs which share the following arrangement of cysteine residues in the primary amino acid sequence:CC-C-C. According to the number of amino acids between cysteine residues,α-CTXs were further divided into different subfamilies. α-CTXs are selective antagonists of neuromuscular or neuronal nicotinic acetylcholine receptors （nAChRs）,which are very important in clinic therapy for neuralgia,Parkinson’s disease,dementia ,Alzheimer’s disease and small cell lung cancer et al. In the paper,the structure,classification and the interaction of α-CTXs and nAChRs were reviewed.
- alpha-conotoxins /
- nicotinic acetylcholine receptors /
- structure /
- classification /
- interaction

[1]	孟祥瑞, 李加慧, 林晓丹. 海南岛铗蠓属尤蠓亚属（双翅目：蠓科）一新种及一海南新纪录种 . 热带生物学报, 2025, 16(): 1-8. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.20240071
[2]	何晨, 陈志云, 谭烨辉. 黑芋螺和其近似种的特征比较 . 热带生物学报, 2024, 15(3): 349-353. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.20230014
[3]	耿俊杰, 王昱权, 张坤, 吴少英. 意大利蜜蜂α1亚型烟碱型乙酰胆碱受体功能表达和分析 . 热带生物学报, 2024, 15(5): 623-631. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.20230140
[4]	李浩楠, 杨奕帅, 长孙东亭, 朱晓鹏, 罗素兰. α−芋螺毒素LvIA第11位氨基酸的新突变体合成及其靶点活性 . 热带生物学报, 2023, 14(1): 1-7. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2023.01.004
[5]	李旭扬, 陈舒苗, 于津鹏, 罗素兰, 长孙东亭. α6/α3β4烟碱型乙酰胆碱受体β4亚基双点突变体的制备及其功能研究 . 热带生物学报, 2021, 12(4): 403-411. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2021.04.001
[6]	陈婉姨, 李新佳, 罗素兰, 长孙东亭. 信号芋螺基因组DNA提取方法的优化 . 热带生物学报, 2020, 11(2): 238-244, 250. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2020.00.015
[7]	熊洋, 朱晓鹏, 吴勇, 长孙东亭, 罗素兰. α6/α3β4乙酰胆碱受体在非洲爪蟾卵母细胞中的表达 . 热带生物学报, 2020, 11(4): 391-398. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2020.04.001
[8]	李丞, 张雨, 罗安, 鞠双, 符影, 罗素兰. 芋螺毒素Lv68的一步氧化及其对乙酰胆碱受体的阻断活性 . 热带生物学报, 2020, 11(2): 125-131. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2020.02.001
[9]	钱江, 孙志华, 刘益巧, 谢品希, 长孙东亭, 罗素兰. α-芋螺毒素TxID对肺癌的细胞毒性 . 热带生物学报, 2019, 10(2): 99-105. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2019.02.001
[10]	张璐, 朱晓鹏, 长孙东亭, 罗素兰. 烟碱型乙酰胆碱受体β4亚基点突变体的构建 . 热带生物学报, 2019, 10(4): 307-313. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2019.04.001
[11]	杨东梅, 王佳玫, 王小娇, 王发国. 凤尾蕨属植物的分类学研究进展 . 热带生物学报, 2018, 9(1): 123-128. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2018.01.016
[12]	丁青, 刘月鹏, 朱晓鹏, 吴科榜, 罗素兰, 长孙东亭. 菖蒲芋螺不同大小基因组DNA片段的分离制备 . 热带生物学报, 2017, 8(3): 267-276. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2017.03.004
[13]	郭丰娟, 梅文莉, 董文化, 李薇, 盖翠娟, 李绍鹏, 戴好富, SHAO Hang. 柳叶拟沉香中乙酰胆碱酯酶的抑制活性成分 . 热带生物学报, 2017, 8(1): 58-63. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2017.01.010
[14]	李岚岚, 李增平, 陈熠. 无梗囊霉属真菌的分类特征及国内分布 . 热带生物学报, 2015, 6(3): 335-346. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2015.03.020
[15]	刘鑫鑫, 朱军, 黄惠琴, 刘敏, 邹潇潇, 鲍时翔. 海南2种马尾藻的分类鉴定 . 热带生物学报, 2014, 5(4): 357-362,367. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2014.04.009
[16]	吴勇, 朱芙蓉, 刘倩, 长孙东亭, 罗素兰. Alpha-芋螺毒素TxID合成方法的优化 . 热带生物学报, 2014, 5(2): 107-110,135. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2014.02.001
[17]	费小雯, 吴小霞, 范新照, 邓晓东. 一种快速鉴定Femu2p-C₂H₂蛋白与TTGGGTBOX相互作用的EMSA实验法 . 热带生物学报, 2013, 4(4): 365-368. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2013.04.006
[18]	周丽, 姬向楠, 何非, 潘秋红, 段长青. 植物胚胎发育晚期丰富蛋白的结构与功能 . 热带生物学报, 2012, 3(2): 191-196. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2012.02.005
[19]	吴洪流, 蒲利云, 冯永勤, 董杨, 刘璐, 严俊贤. 塔形马蹄螺精子发生的超微结构研究 . 热带生物学报, 2010, 1(1): 21-26. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.003
[20]	邴晖, 于海鹏, 胡远艳, 朱晓鹏, 长孙东亭, 罗素兰. 基于数量分类学的海南产芋螺多样性研究 . 热带生物学报, 2010, 1(4): 331-336. doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.04.002

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α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

1. 海南大学热带生物资源教育部重点实验室, 2. 海南大学海洋学院, 3. 海南大学材料与化工学院, 海南海口 570228

基金项目:

海南大学创新团队(hd09xm02)、重点科研项目(hd09xm15)与科研基金项目(Kyjj0617)

重大新药创制国家科技重大专项课题(2009ZX09103-644)

作者简介:
吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.

通讯作者: 罗素兰，海南大学热带生物资源教育部重点实验室教授，主任，博士.E-mail：luosulan2003@163.com

收稿日期: 2009-11-02

中图分类号: Q516

关键词:

α-芋螺毒素 /

烟碱型乙酰胆碱受体 /

结构 /

分类 /

相互作用

摘要: 芋螺毒素(CTX)来源于芋螺毒管分泌的毒液,是一类分子质量小、结构新颖、作用靶点广泛且特异性高的活性多肽,具有开发成为药物或药物先导化合物的价值。芋螺毒素按其作用靶点不同等特点可以分为多个家族,其中α-芋螺毒素家族(α-CTXs)的半胱氨酸模式为:CC-C-C。根据α-CTXs半胱氨酸残基间的氨基酸数目进一步分为不同的亚家族。α-CTXs是肌肉或神经型烟碱乙酰胆碱受体的选择性拮抗剂,具有重要临床意义的乙酰胆碱受体(nAChRs)与神经痛、帕金森病、痴呆、学习记忆障碍以及小细胞肺癌等多种疾病的发病、诊断和治疗密切相关。笔者详述了α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体的结构、分类及其相互间的作用关系,旨在为该类药物的开发利用提供参考依据。

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α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

第一作者: 吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.

通信作者: 罗素兰，海南大学热带生物资源教育部重点实验室教授，主任，博士.E-mail：luosulan2003@163.com

Pharmacology of Alpha Conotoxins Acting at Nicotinic Acetylcholine Receptors

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α-芋螺毒素与烟碱型乙酰胆碱受体作用的药理学

doi: 10.15886/j.cnki.rdswxb.2010.01.022

1. 海南大学 热带生物资源教育部重点实验室, 2. 海南大学 海洋学院, 3. 海南大学 材料与化工学院, 海南 海口 570228

作者简介: 吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.

通讯作者: 罗素兰，海南大学热带生物资源教育部重点实验室教授，主任，博士.E-mail：luosulan2003@163.com

English Abstract

Pharmacology of Alpha Conotoxins Acting at Nicotinic Acetylcholine Receptors

Key Laboratory of Tropical Biological Resources, MOE, College of Ocean, College of Materials & Chemical Engineering, Hainan University, Haikou 570228, China

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第一作者:
吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.

通信作者:
罗素兰，海南大学热带生物资源教育部重点实验室教授，主任，博士.E-mail：luosulan2003@163.com

1. 海南大学热带生物资源教育部重点实验室, 2. 海南大学海洋学院, 3. 海南大学材料与化工学院, 海南海口 570228

作者简介:
吴勇（1982－），男，安徽和县人，海南大学热带生物资源教育部重点实验室实验师.